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跟着第21个“寰宇日”的到来，让咱们再次聚焦高血压的管制，沟通β受体箝制剂在高血压颐养中的作用和地位。

高血压是群众范围内发病率居高不下的慢性疾病，严重胁迫东说念主类健康。为此，寰宇高血压定约决定从2005年起将每年5月17日定为“寰宇高血压日”，旨在引起东说念主们对高血压防治的怜爱。本年是第21个“寰宇高血压日”，主题为“精确测量、有用截止，健康龟龄”。在我国，高血压东说念主群重大，据《2023年中国心血管病健康与疾病文告》统计，我国高血压患病东说念主数已达2.45亿[1]。更为忧虑的是，高血压已不再是老年东说念主的专属，其发病年纪正缓缓年青化。可是，高血压在疾病初期时时症状归隐，难以察觉，因而被冠以“无声的杀手”这一骇东说念主名称。

若何“有用截止”血压是高血压颐养的中枢议题。血压永久截止欠安可激发心肌梗死、脑卒中、慢性肾脏病等多种严重健康问题。据访问，我国18岁以上东说念主群高血压的截止率仅为16.8%[2]。这意味着，绝大大皆高血压患者的血压并未得到有用管控。在此配景下，优化颐养战略和合理采选降压药物对改善患者预后至关蹙迫。在繁多降压药物中，β受体箝制剂凭借其独到的作用机制和鄙俚的临床专揽，已成为高血压颐养规模中的经典药物之一。

β受体箝制剂杜休止感神经激活，达成降压等多重获益

交感神经系统与高血压的发生发展有着密切的酌量，交感神经兴盛不错引起心率增快、心输出量增多、水钠潴留、外周血管阻力增多，进而导致高血压、冠心病、心律失常、心力清寒以致暴毙[3]。β受体箝制剂可通过扼制过度激活的交感神经活性、扼制心肌减轻力及放慢心率发达降压作用。由于在高血压的进展历程中皆伴跟着交感神经系统的过度激活[4]，β受体箝制剂凭借其独到的作用机制，自从半个多世纪前初次专揽于临床颐养以来，一直是高血压等心血管疾病颐养的中坚力量。

β受体箝制剂的研发历程凝华了科学家们的智谋与汗水。早在1900至1948年间，生理学和药理学规模的前驱们就入手探索儿茶酚胺的生理作用机制。1948年，药理学家Ahlquist初次发现了肾上腺素受体的α和β两种亚型，为β受体箝制剂的发现奠定了表面基础。随后，药物研发获得了打破性进展。1960至1963年间，苏格兰药理学家James Black率领团队收效研发出具有临床价值的β受体箝制剂——丙萘洛尔，这记号着β受体箝制剂在临床专揽的厚爱起步。跟着照料的深远，β受体箝制剂眷属约束更替与升级，从第一代的普萘洛尔的崭露头角，到第二代的阿替洛尔的闪亮登场、好意思托洛尔的研发收效以及缓释片的临床鄙俚专揽，再到第三代的卡维地洛和第四代的贝凡洛尔的接踵问世。每一次迭代皆见证了β受体箝制剂在疗效、安全性上的提高，为高血压、冠心病、慢性心衰、心律失常等多种心血管疾病的颐养提供了愈加精确、有用的颐养接管。

在高血压颐养中，β受体箝制剂不仅有助于截止血压水平，还能裁减高血压患者心血办事件的风险，改善预后。2020年发表的一项聚首分析显现[5]，与对照组比拟，β受体箝制剂可裁减高血压患者卒中风险23%（HR 0.77；95%CI：0.61~0.97）、冠心病风险12%（HR 0.88；95%CI：0.77~1.01）、心衰风险43%（HR 0.57；95%CI：0.35~0.91）和主要不良心血办事件（卒中、心衰和冠心病） 风险22%（HR 0.78；95%CI：0.64~0.96，图1c）。

图1：β受体箝制剂裁减高血压患者心血管风险[5]

国表里高血压巨擘指南盘货：β受体箝制剂的降压地位不改

尽管β受体箝制剂在高血压颐养中的一线地位曾一度受到质疑，但连年来，多项大型临床覆按和聚首分析进一步说明了β受体箝制剂不仅简略有用裁减血压，还能显赫裁减高血压患者的心血办事件和物化率[5，6]。特地是对于那些归并冠心病、心衰、快速性心律失常的高血压患者，β受体箝制剂更是展现出了显赫的颐养上风。基于坚实的表面与临床实践，国表里更多学术不雅点建议仍然应将β受体箝制剂算作降压颐养的一线药物，这也得到了繁多高血压指南的维持和推选[2，7，8]。

在《中国高血压防治指南(2024年改良版)》[2]中推选包括β受体箝制剂在内的六类降压药物和单片复方制剂（SPC）均可算作启动和防守颐养的常用药物。指南指出β受体箝制剂尤其适用于归并冠心病、既往心肌梗死病史、慢性心衰、主动脉夹层、伴快速性心律失常、交感神经活性增多（如静息心率>80次/min）以及高能源现象患者。同期β受体箝制剂亦然慢性肾脏病（CKD）和围手术期的主要降压药（表1）。

心率是响应腹黑包袱的蹙迫方针，指南的更新亮点之一是将心率增快（静息心率>80次/min）增列为影响高血压患者心血管预后的蹙迫要素。建议悉数高血压患者在测量血压的同期应测量静息心率（I，C）。时时情况下，东说念主类腹黑在其一世中粗拙卓绝25亿至30亿次。因此，有东说念主戏谑地建议“谁先跳完谁先走”的说法，用以形象地抒发在一定要求下，心跳较慢可能意味着更长的寿命。尽管腹黑卓绝次数是否确凿存在一个上限尚无定论，但照实有照料指出，静息心率与寿命之间可能存在负酌量干系[9]。

在药物接管上，对于高血压伴心率增快的患者，指南推选首选β受体箝制剂（I，C），并建议优先接管腹黑高接管性长效β1受体箝制剂，如好意思托洛尔缓释片或比索洛尔。这是基于高接管性β1受体箝制剂对糖脂代谢、支气管平滑肌减轻影响小[10，11]；而缓释剂型能达成24小时药物的安闲开释，幸免了血药浓度的剧烈波动，能更有用地截止血压和心率，同期不良反应较少[12-15]。

表1：《中国高血压防治指南(2024年改良版)》中对于β受体箝制剂的部分推选[2]

记挂

β受体箝制剂在高血压颐养规模中的地位和作用艰涩疏远。尽管曾濒临一些挑战和质疑，但多年的临床实践和照料数据照旧充分讲授了其在高血压颐养中的有用性和安全性。缓释剂型的出现为β受体箝制剂在降压、截止心率的临床专揽上提供了新的接管。在翌日的高血压颐养中，β受体箝制剂将赓续发达其独到的作用，为患者的健康添砖加瓦。

参考文件：

[1]国度心血管病中心,中国心血管健康与疾病文告编写组,胡盛寿. 中国心血管健康与疾病文告2023摘录[J]. 中国轮回杂志,2024,39(7):625-660.

[2]中国高血压防治指南改良委员会,高血压定约(中国),中国医疗保健海酬酢流促进会高血压分会,等. 中国高血压防治指南(2024年改良版)[J]. 中华高血压杂志, 2024, 32(7): 603-700.

[3]Guyenet PG, Stornetta RL, Souza GMPR, et al. Neuronal Networks in Hypertension: Recent Advances. Hypertension. 2020 Aug;76(2):300-311.

[4]Mancia G, Kjeldsen SE, Kreutz R, et al. Individualized Beta-Blocker Treatment for High Blood Pressure Dictated by Medical Comorbidities: Indications Beyond the 2018 European Society of Cardiology/European Society of Hypertension Guidelines. Hypertension. 2022 Jun;79(6):1153-1166.

[5]Thomopoulos C, Bazoukis G, Tsioufis C, et al. Beta-blockers in hypertension: overview and meta-analysis of randomized outcome trials. J Hypertens. 2020 Sep;38(9):1669-1681.

[6]Thomopoulos C, Parati G, Zanchetti A. Effects of blood pressure lowering on outcome incidence in hypertension: 4. Effects of various classes of antihypertensive drugs--overview and meta-analyses. J Hypertens. 2015 Feb;33(2):195-211.

[7]Mancia G, Kreutz R, Brunström M, et al. 2023 ESH Guidelines for the management of arterial hypertension The Task Force for the management of arterial hypertension of the European Society of Hypertension: Endorsed by the International Society of Hypertension (ISH) and the European Renal Association (ERA). J Hypertens. 2023 Dec 1;41(12):1874-2071.

[8]McEvoy JW, McCarthy CP, Bruno RM, et al; ESC Scientific Document Group. 2024 ESC Guidelines for the management of elevated blood pressure and hypertension. Eur Heart J. 2024 Oct 7;45(38):3912-4018.

[9]Ó Hartaigh B, Gill TM, Shah I, et al . Association between resting heart rate across the life course and all-cause mortality: longitudinal findings from the Medical Research Council (MRC) National Survey of Health and Development (NSHD). J Epidemiol Community Health. 2014 Sep;68(9):883-9.

[10]Leopold G, Ungethüm W, Pabst J, et al. Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist. Br J Clin Pharmacol. 1986 Sep;22(3):293-300.

[11]Dorow P, Bethge H, Tönnesmann U. Effects of single oral doses of bisoprolol and atenolol on airway function in nonasthmatic chronic obstructive lung disease and angina pectoris. Eur J Clin Pharmacol. 1986;31(2):143-7.

[12]Oosterhuis B, Jonkman J, Zuiderwijk P, et al. A pharmacokinetic and pharmacodynamic comparison of metoprolol CR/ZOK with a conventional slow release preparation. J Clin Pharmacol. 1990 Feb;30(S2):S33-8.

[13]Sandberg A, Abrahamsson B, Regårdh CG, et al. Pharmacokinetic and biopharmaceutic aspects of once daily treatment with metoprolol CR/ZOK: a review article. J Clin Pharmacol. 1990 Feb;30(S2):S2-16.

[14]李文念念,程能能. 琥珀酸好意思托洛尔缓释制剂与临床专揽[J]. 中国临床药学杂志,2019,28(6):469-473.

[15]专揽β肾上腺素能受体箝制剂步地颐养冠心病的中国众人共鸣[J].中国轮回杂志,2020,35(02):108-123.

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